Sostanze che ammorbidiscono, separano e causano la desquamazione dell'epitelio indurito o dello strato corneo (formato da cheratina) della pelle. Tra le principali sostanze cheratolitiche ci sono l'urea, l'acido acetilsalicilico, l'acido benzoico, la resorcina e altre. Per il loro effetto esfoliante sono indicate nelle affezioni in cui lo strato corneo dell'epidermide produce cheratina in eccesso (verruche, psoriasi, alcune forme di acne etc). Vengono utilizzati soprattutto in applicazioni locali (creme, soluzioni, smalti).